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沙格列汀及片
发表时间:2014/8/18 10:48:26      访问次数:1072次

药品名称:沙格列汀

英文名称saxagliptin

商品名Onglyza(安立泽)

分子式C18H25N3O2

规格2.5mg 5mg

CAS.NO361442-04-8

注册类别:化3+6

适应症:成人Ⅱ型糖尿病

产品特点及上市信息:

沙格列汀是二肽基肽酶4DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。  2型糖尿病患者给予沙格列汀后,对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后,DPP4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1GIP水平增加2-3倍,同时降低胰高糖素浓度,刺激胰腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低,口服糖负荷时或餐后血糖漂移减少。

沙格列汀由阿斯利康公司研发,2009731日在美国上市,用于治疗成人2型糖尿病。沙格列汀可以单独使用,也可以在使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。

专利及知识产权信息US6395767  WO0168603(A2) WO0168603(A3) CN1427826(A) CN1213028(C)CN1698601(A)US7951400 WO2005117841(A1) CN102895208(A) CN1988891(A)  CN1988891(B)

研发进度:待申报

合作方式:委托开发、联合开发


 

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