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西洛多辛原料及片
发表时间:2014/7/23 16:50:43      访问次数:1264次

西洛多辛原料及片

药品名称:西洛多辛、西罗多辛

英文名称Silodosin

商品名Urief(R)

化学名称2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺

CAS.NO160970-54-7

分子式C25H32F3N3O4

分子量495.53

规格:片 2 mg 4mg

注册类别:化3+3

适应症治疗前列腺增生症

产品特点及上市信息:

Silodosin(西洛多辛)是日本Kissei制药公司发明的α1-受体拮抗剂,可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。Kissei公司与DaiichiSankyo公司合作申请,已于20065月在日本获得上市批准,使用的商品名是Urief(R)Kissei公司还将silodosin授权给美国Watson制药公司,后者在20088月获FDA申请上市。

良性前列腺增生(BPH)是老年男性常见病之一,以前列腺的非恶性增大为特征。在60岁或以上的老年人中有50%以上患有此症,而在85岁及以上的老年人中有90%以上者发病。其发病原因尚未阐明,一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。前列腺的增大会压迫尿道,导致膀胱尿流不畅,甚至堵塞膀胱出口。在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体,该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此,通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,从而改善症状。

西洛辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂,临床前研究表明,其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高127.5倍。西洛辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩;对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用,并能提高膀胱收缩的压力阈值。这些数据提示,西洛辛除可改善膀胱功能外,对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。

研发进度:有稳定的生产工艺,待申报

合作方式:委托开发、联合开发


 

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